醫(yī)學(xué)論文：高效液相色譜熒光法測(cè)定家兔血漿中辣椒堿乳的濃度

醫(yī)學(xué)論文：高效液相色譜熒光法測(cè)定家兔血漿中辣椒堿乳的濃度

張鵬威1，蘇文琴1，張莉2*，范開(kāi)3，劉明生1
（1．海南醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院，�？� 571101 ；2. 武警醫(yī)學(xué)院藥劑教研室，天津 300162；3. 天津天士力現(xiàn)代中藥資源有限公司，天津 436600）
摘要：目的：建立高效液相色譜熒光法測(cè)定家兔血漿中辣椒堿含量，并比較辣椒堿納米乳和溶液的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。方法：采用雙周期交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)，6只家兔分別單劑量注射辣椒堿納米乳和溶液，分別在給藥后3、6、9、12、15、25、40、60、90、120min時(shí)取血，以HPLC-熒光法測(cè)定血藥濃度，并計(jì)算主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：辣椒堿在0.197～49.3 g•mL-1（r＝0.999 6）內(nèi)線(xiàn)性良好，最低檢測(cè)限為5.9 ng/mL，回收率為102.5％～107.6％，RSD＜5％。辣椒堿納米乳和溶液的消除半衰期t1/2分別為11.77±2.32和9.53±2.19min。結(jié)論：該法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、靈敏，適用于辣椒堿的藥動(dòng)學(xué)研究。
關(guān)鍵詞: 辣椒堿；高效液相色譜熒光
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40min, 60min and 120min，blood samples were collected. HPLC- FLU was established to determine the plasma concentration of capsaicin and the pharmacokinetic evaluation was carried out. RESULTS: The linear range of capsaicin was 0.197～49.3 g•mL-1（r＝0.999 6）and the limit of detection of capsaicin was 5.9 ng/mL，the average recovery being 102.5％～107.6％ with RSD＜5％. t1/2 was（11.77±2.32）min and (9.53±2.19)min for nanoemulsions and for solution respectively. CONCLUSION：This assay method is simple，precise and sensitive enough for the pharmacokinetic study of capsaicin.
Keywords: Capsaicin; HPLC-FLU; Nanoemulsions; Pharmacokinetics
辣椒堿(Capsaicin)是茄科植物辣椒(Capsicum annuum L.)的果實(shí)辣椒中所含的主要成分。它通過(guò)選擇性拮抗神經(jīng)傳導(dǎo)介質(zhì)P物質(zhì)發(fā)揮藥效。在臨床上辣椒堿除用于治療關(guān)節(jié)炎及關(guān)節(jié)痛外，還可治療肌肉酸痛、牙痛、帶狀泡疹后遺神經(jīng)痛、糖尿病性神經(jīng)痛和三叉神經(jīng)痛、血管舒縮性鼻炎及皮膚瘙癢等病癥[1]。該藥已被美國(guó)藥典和馬丁代爾藥典收載。美國(guó)權(quán)威醫(yī)學(xué)資料《臨床醫(yī)生案頭手冊(cè)》(PDR)中將辣椒堿作為第一推薦的外用鎮(zhèn)痛藥。但辣椒堿具有較強(qiáng)的的首過(guò)效應(yīng)，其半衰期較短，在大鼠體內(nèi)，辣椒堿的半衰期為7.06min，在新西蘭白兔體內(nèi)代謝半衰期為12.44min[2-3]。
納米乳是一新型藥物傳遞系統(tǒng)，具有延長(zhǎng)藥物體內(nèi)代謝半衰期作用[4]。本實(shí)驗(yàn)采用HPLC熒光法測(cè)定辣椒堿乙醇溶液和納米乳在家兔體內(nèi)的藥-時(shí)曲線(xiàn)，以了解納米乳對(duì)辣椒堿的藥動(dòng)學(xué)特征的影響。
1 儀器與材料
1.1 試驗(yàn)動(dòng)物
健康雄性家兔6只，12～15周齡，體重3.0~3.5kg，由武警醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供，合格證號(hào)：武檢2007R021。
1.2 儀器與試藥
ZetaSizer HS2000激光粒度儀（英國(guó)Malvern公司），Shimadzu LC-10A高效液相色譜儀（日本島津），F(xiàn)luor LC304熒光檢測(cè)器（LINEAR，美國(guó)），恒溫磁力攪拌器（江蘇金壇市華歐實(shí)驗(yàn)儀器廠(chǎng)），PH-3C pH儀（上海雷磁儀器廠(chǎng)），
辣椒堿（南京天舒食品添加劑有限公司，純度95%，批號(hào)：TS060315），辣椒堿對(duì)照品（中國(guó)藥品生物制品檢定所，批號(hào)：0839-200102，純度：不低于97.0%），水為重蒸餾水，其他試劑均為分析純。
2 方法與結(jié)果
2.1 試驗(yàn)樣品的制備
辣椒堿納米乳（NE）的制備：取苯甲醇35.5g、1,2-丙二醇26.7g、吐溫-80 13.3g、水25.0g，用電磁攪拌器混合10min，室溫下放置24h使達(dá)到完全平衡，即得空白納米乳。取空白納米乳20mL，加入60mg辣椒堿，攪拌均勻即得辣椒堿納米乳。經(jīng)激光粒度儀測(cè)得納米乳粒徑為32.5±9.2nm，聚合度分布系數(shù)為0.22。
2.2 對(duì)照品溶液的制備方法
辣椒堿溶液（Solution）的制備：辣椒堿用10%Tween80(w/w)-10%乙醇溶液制成每mL含辣椒堿3mg的溶液。
2.3 給藥方案
采用單劑量自身交叉雙周期對(duì) ……（未完，全文共6059字，當(dāng)前僅顯示2127字，請(qǐng)閱讀下面提示信息。收藏《醫(yī)學(xué)論文：高效液相色譜熒光法測(cè)定家兔血漿中辣椒堿乳的濃度》）